MODULAÇÃO DA RESISTÊNCIA A DROGAS POR COMPOSTOS HETEROCÍCLICOS MESOIÔNICOS EM STAPHYLOCOCCUS AUREUS

Vivyanne dos Santos Falcão Silva (UFPB); Cleudualdo Soares Oliveira (UFPB); Petrônio Filgueiras de Athayde Filho (UFPB); José Pinto de Siqueira Júnior (UFPB)

Staphylococcus aureus é cosiderado um dos principais patógenos hospitalares com alto nível de resistência. Dentre os diversos mecanismos de resistência bacteriana, a proteína transmembrana de efluxo (bomba de efluxo) tem sido associada a resistência a múltiplas drogas. Essa proteína transporta ativamente substratos tóxicos, incluindo os antibióticos, para fora da célula. "Modificadores de atividade antibiótica" é o termo usado para drogas que modulam ou mesmo revertem a resistência bacteriana a certos antibióticos, como é o caso da clorpromazina e outros compostos bioativos que inibem bomba de efluxo. Neste trabalho avaliou-se, como modificadores da atividade antibiótica em Staphylococccus aureus, compostos heterocíclicos mesoiônicos.Utilizamos linhagens bacterianas que expressam o gene mrsA ou tetK codificadores das proteínas de efluxo: MrsA (macrolídeo) ou tetK (tetraciclina), respectivamente. Foram determinadas por meio da técnica de microdiluição em caldo nutriente as concentrações inibitórias mímimas (CIMs) dos compostos mesoiônicos, e para avaliar a atividade moduladora, as CIMs dos antibióticos foram determinadas na ausência e na presença de concentrações subinibitórias dos compostos heterocíclicos mesoiônicos. Os resultados indicaram que o composto heterocíclico mesoiônico, 4-fenil-5(5-nitro-2-furanil)-1,3,4-tiadiazólio-fenilaminida apresenta atividade antiestafilocócica relevante (64mg/mL) para as linhagens de Staphylococcus aureus utilizadas no presente trabalho e uma acentuada atividade moduladora da resistência, ao reduzir a CIM da tetraciclina 32 vezes (32mg/mL para 1mg/mL) e 4 vezes para eritromicina (256mg/mL para 64mg/mL), indicando sua ação como provável inibidor do sistema de efluxo bacteriano. Os resultados indicam que o composto heterocíclico mesoiônico, 4-fenil-5(5-nitro-2-furanil)-1,3,4-tiadiazólio-fenilaminida é um potencial adjuvante de antibióticos.