Resumo

A relevância clínica de doenças fúngicas aumentou notavelmente depois da segunda metade do século XX, principalmente devido à crescente população de indivíduos imunocomprometidos. Nesse contexto, a anfotericina B é considerada o padrão ouro da terapia antifúngica, apesar do desenvolvimento de novos fármacos. No entanto, sua utilização atual como solução micelar é limitada devido à elevada nefrotoxicidade. Comparadas com esta última, as formulações nanoestruradas de anfotericina B, hoje já disponíveis no mercado, apresentam como vantagem uma maior segurança na utilização, mas um alto custo. Assim, as nanoemulsões, alternativas às formulações micelares, são preparações nanométricas obtidas pela dispersão de duas fases líquidas imiscíveis com auxílio de um sistema emulsionante adequado. Dentre os métodos disponíveis para a preparação, destaca-se a homogeneização à alta pressão, que possui como vantagem a possibilidade de preparação de emulsões monodispersas, além da facilidade de escalonamento. Diante disso, este trabalho tem com objetivo preparar uma nanoemulsão de anfotericina B passível de administração parenteral através da técnica de homogeneização à alta pressão, bem como avaliar sua atividade antifúngica em fungos dos gêneros Aspergillus, Tricophyton, Sporothrix e em leveduras do gênero Candida. Para avaliação da suscetibilidade foi utilizada a técnica de microdiluição em caldo preconizada pelos documentos M38-A e M27-A2 do Clinical and Laboratory Standards Institute, para fungos filamentosos e leveduras, respectivamente. Dentre os fungos avaliados, o mais suscetível à formulação nanoestruturada foi o isolado Tricophyton rubrum 43553, o qual apresentou CIM ≤ 0,0313 µg/mL. Já para a anfotericina B em solução micelar a CIM foi 0,125 µg/mL e em DMSO a CIM foi 0,5 µg/mL. Com relação às leveduras, a cepa mais sensível à nanoemulsão foi Candida albicans ATCC 28367, a qual apresentou CIM 0,125 µg/mL. Para a anfotericina B em solução micelar e para a anfotericina B em DMSO a CIM foi, respectivamente, 0,5 µg/mL e 1 µg/mL. Para todos os isolados avaliados, a nanoemulsão de anfotericina B apresentou atividade igual ou superior a anfotericina B em solução micelar e em DMSO. Os resultados obtidos demonstraram a potencialidade da formulação em estudo para veiculação de antifúngicos como a anfotericina B. [Apoio: CAPES, CNPq, FAPERGS.]